固相合成多肽合成途徑的簡(jiǎn)單過程

固相合成多肽合成途徑的簡(jiǎn)單過程
　　英文解釋: solid phase peptide synthesis 簡(jiǎn)寫為SPPS

　　下面給出了肽固相合成途徑的簡(jiǎn)單過程（合成一個(gè)二肽的過程）。

　　氯甲基聚苯乙烯樹脂作為不溶性的固相載體，首先將一個(gè)氨基被封閉基團(tuán)（圖中的X）保護(hù)的氨基酸共價(jià)連接在固相載體上。在三氟乙酸的作用下，脫掉氨基的保護(hù)基，這樣**個(gè)氨基酸就接到了固相載體上了。然后氨基被封閉的**個(gè)氨基酸的羧基通過N,Nˊ-二環(huán)己基碳二亞胺（DCC，Dicyclohexylcarbodiimide）活化，羧基被DCC活化的**個(gè)氨基酸再與已接在固相載體的**個(gè)氨基酸的氨基反應(yīng)形成肽鍵，這樣在固相載體上就生成了一個(gè)帶有保護(hù)基的二肽。

　　重復(fù)上述肽鍵形成反應(yīng)，使肽鏈從C端向N端生長(zhǎng)，直至達(dá)到所需要的肽鏈長(zhǎng)度。*后脫去保護(hù)基X，用HF水解肽鏈和固相載體之間的酯鍵，就得到了合成好的肽。

　　固相合成多肽的優(yōu)點(diǎn)主要表現(xiàn)在*初的反應(yīng)物和產(chǎn)物都是連接在固相載體上，因此可以在一個(gè)反應(yīng)容器中進(jìn)行所有的反應(yīng)，便于自動(dòng)化操作，加入過量的反應(yīng)物可以獲得高產(chǎn)率的產(chǎn)物，同時(shí)產(chǎn)物很容易分離。

　　化學(xué)合成多肽現(xiàn)在可以在程序控制的自動(dòng)化多肽合成儀上進(jìn)行。Merrifield成功地合成出了舒緩激肽（9肽）和具有124個(gè)氨基酸殘基的核糖核酸酶。1965年9月，中國科學(xué)家在世界上**人工合成了牛胰島素。

　　在控?zé)熁钚噪念I(lǐng)域，固相合成多肽采用固相合成法，將戒煙肽、修復(fù)肽、水解肽，使肽鏈從C端向N端生長(zhǎng)，生成的控?zé)熁钚噪木酆弦海哂信哦窘錈煟档蜔熈浚迯?fù)損傷減少復(fù)吸，分解二手煙毒等四效合一的功能，可被活性PP激活，提高活性肽的效果，被稱為控?zé)熀藦棥?/div>

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