RGD環肽簡介
通常生物學中所指的環肽(RGD環肽)是指以氨基酸肽鍵形成的化合物，在植物化學中這一概念被擴大成以酰胺鍵形成的一類化合物，因此范圍被擴大至包括有機胺類和大環生物堿類，根據成環與否分為環肽和直鏈肽。 已報道的環肽類化合物具有多方面的生物活性，包括抗腫瘤、抗HIV、抗菌、抗瘧、安眠、抑制血小板聚集、降壓、抑制酪氨酸酶、抑制環氧化酶、抑制脂質過氧化酶、****樣、免疫抑制等生物活性。
對于不含半胱氨酸的線性多肽的環合，(RGD環肽)采用親硫的Ag+離子輔助配位柔性的線性多肽的N端氨基與C端硫酯形成一個環狀的中間體，通過熵活化促進分子內環合。與硫內酯環合方法原理相似，Ag+離子通過一種非經典環-鏈結構互變而促使分子內環合的發生，環狀中間體如下：
應用上述方法合成環肽的具體實例是Cyclo(Ala-Lys-Try-Gly- Gly-Phe-Leu)的合成。在pH5.7的醋酸緩沖溶液中加入10%的DMSO作為助溶劑，反應5小時后得到收率為67%的目的物。
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