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利拉魯肽藥效學(xué)效應(yīng)

利拉魯肽藥效學(xué)效應(yīng)
藥效學(xué)效應(yīng)
  利拉魯肽的作用持續(xù)時(shí)間為24小時(shí),能夠通過降低2型糖尿病患者的空腹及餐后血糖而改善血糖控制。
  在2型糖尿病患者中,單次給予利拉魯肽可以觀察到胰島素分泌率以葡萄糖濃度依賴的模式增加。
  糖尿病患者(N=10)單次接受7. 5 ug/kg(約0. 7mg)的利拉魯肽或安慰劑后,在逐級(jí)遞
  增的葡萄糖輸注期間的平均胰島素分泌率(ISR)與葡萄糖濃度
  利拉魯肽的活性由其與GLP-1受體間特定的相互作用介導(dǎo),導(dǎo)致環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的增加。利拉魯肽能夠以葡萄糖濃度依賴的模式刺激胰島素的分泌,同時(shí)以葡萄糖濃度依賴的模式降低過高的胰
  高糖素的分泌。因此,當(dāng)血糖升高時(shí),胰島素分泌受到刺激,同時(shí)胰高糖素分泌受到抑制。與之相反,在低血糖時(shí)利拉魯肽能夠減少胰島素分泌,且不影響胰高糖素的分泌。利拉魯肽的降血糖機(jī)理還包括輕微延長(zhǎng)胃排空時(shí)間。利拉魯肽能夠通過減輕饑餓感和能量攝入降低體重和體脂量。

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